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DSPE-PEG衍生物簡介2024/04/29
藥物載運系統(tǒng)是藥學重要研究內容之一。常見的載體包括藥物載體、脂質體、脂質微球、多聚復合物及蛋白多肽類等??蒯尯桶邢蛑|體制劑是目前藥物運載系統(tǒng)研究的熱點。脂質體低毒、易制備,既能作為水溶性藥物的載體又能作為脂溶性藥物的載體,適用于多種給藥途徑,可提高藥物的穩(wěn)定性、實現靶向給藥。但當脂質體進入人體后,由于血漿中的調理素對脂質體的特異性調理作用,以及網狀內皮系統(tǒng)(RES)細胞與脂質體的非特異性疏水作用,使其易被RES細胞攝取、清除,因此在血液循環(huán)中的半衰期較短(一般為30min),主動靶向性和穩(wěn)定性
PEG修飾劑選擇指南2021/08/11
以下是PEG選擇的常規(guī)指導,對于具體和特殊的PEG修飾,請參考文獻和具體的實驗研究1.胺的修飾和N-端聚乙二醇接枝:N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)可以和賴氨酸的胺基基團反應。反應條件溫和,PH7-9,低溫(5-25°C),反應時間短,生成穩(wěn)定的酰胺鍵。PEG-Aldehyde在NaBH4和氰基NaBH4等還原劑的存在下,將伯胺還原成仲胺,PH值對這一反應很重要。PEG-Epoxide親核加成PEG-Isothiocyanate與胺反應生成穩(wěn)定的硫脲。PEG-COOH修飾前需要活化。PEG-NPC在
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