5-HTR6 HEK293
| I. Background | |
| HTR6（5-HT6 受體）是血清素受體家族中的一種 G 蛋白偶聯(lián)受體，該受體在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)高度特異性表達(dá)，尤其富集于海馬體、大腦皮層和紋狀體等與認(rèn)知、記憶及情緒調(diào)控密切相關(guān)的腦區(qū)。HTR6 因其獨(dú)特的分布特征，被認(rèn)為與阿爾茨海默病、精神分裂癥的 認(rèn)知缺陷以及肥胖等疾病病理有關(guān)，從而成為一個(gè)備受關(guān)注的治療靶點(diǎn)。 HTR6 經(jīng)典的通路機(jī)制是通過偶聯(lián) Gs，激活腺苷酸環(huán)化酶，進(jìn)而提升細(xì)胞內(nèi)第二信使 cAMP 的水平。升高的 cAMP 會(huì)進(jìn)一步激活 PKA，并調(diào)控下游的轉(zhuǎn)錄因子，最終影響神經(jīng) 元的可塑性與基因表達(dá)。HTR6 通過這一核心通路，廣泛地交叉調(diào)節(jié)能、能及 多巴胺能等多重神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)。例如，它能增強(qiáng)前腦能神經(jīng)元的活動(dòng)，促進(jìn)乙酰釋放，這是其影響學(xué)習(xí)記憶的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。此外，研究表明 HTR6 也可能偶聯(lián)其他 G 蛋白 （如 Gq）或通過β-arrestin 通路發(fā)揮功能，這種信號(hào)通路的多樣性與腦區(qū)特異性，共同構(gòu)成了其復(fù)雜生物學(xué)效應(yīng)的基礎(chǔ)，也部分解釋了針對(duì)單一靶點(diǎn)藥物研發(fā)的困境。 | |
| II. Description | |
| cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。 5-HTR6 HEK293 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) 5-HTR6 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原理見下圖所示。
Figure 1. 5-HTR6 HEK293 細(xì)胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Expressed gene: | 5-HTR6 |
| Host Cell: | HEK293 |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for 5-HTR6 |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Human |
| Tissue: | Kidney |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data
Figure 2. HTRF cAMP Assay with 5-HTR6 HEK293(C37). | |
化工儀器網(wǎng)